Digestive enzymes such α-amylase (AA), α-glucosidase (AG) and pancreatic lipase (PL), play an important role in the metabolism of carbohydrates and lipids, being attractive therapeutic targets for the treatment of type 2 diabetes and obesity. Garcinia mangostana is an interesting species because there have been identified xanthones with the potential to inhibit these enzymes. In this study, the multitarget inhibitory potential of xanthones from G. mangostana against AA, AG and PL was assessed. The methodology included the isolation and identification of bioactive xanthones, the synthesis of some derivatives and a molecular docking study. The chemical study allowed the isolation of five xanthones (1–5). Six derivatives (6–11) were synthesized from the major compound, highlighting the proposal of a new solvent-free methodology with microwave irradiation for obtaining aromatic compounds with tetrahydropyran cycle. Compounds with multitarget activity correspond to 2, 4, 5, 6 and 9, highlighting 6 with IC50 values of 33.3 µM on AA, 69.2 µM on AG and 164.4 µM on PL. Enzymatic kinetics and molecular docking studies showed that the bioactive xanthones are mainly competitive inhibitors on AA, mixed inhibitors on AG and non-competitive inhibitors on PL. The molecular coupling study established that the presence of methoxy, hydroxyl and carbonyl groups are important in the activity and interaction of polyfunctional xanthones, highlighting their importance depending on the mode of inhibition.
Introducción: La cuenca media del río Bogotá viene sufriendo contaminación por metales pesados debido a los vertidos industriales. Esta fuente de agua ha sido utilizada para el riego de cultivos de ciclo corto, lo que ha provocado la contaminación por metales pesados de los suelos productivos. Objetivo: Evaluar un proceso de fitorremediación con las especies vegetales Brócoli (Brassica oleracea var. Italica plenck) y Cilantro (Coriandrum sativum L.) en suelos contaminados con metales pesados en Mosquera- Colombia. Métodos: El muestreo se realizó con un diseño factorial completamente al azar: a) proporciones de cilantro/brócoli (30 cilantro/70 brócoli, 50/50, 70 cilantro/30 brócoli y dos controles de tipo monocultivo de cada especie) y b) tiempo de fitorremediación (3, 6 y 9 meses), cada tratamiento con cuatro parcelas experimentales. El suelo y el tejido vegetal se analizó en el laboratorio mediante espectrofotometría de absorción atómica para determinar la concentración de los metales pesados. Resultados: El análisis de metales pesados por medio de una técnica espectrofotométrica como absorción atómica permitió la adquisición de datos en torno a concentraciones, variaciones en relación con el pH, movimientos de metales de los suelos hacia los tejidos vegetales y biodisponibilidad en términos de concentración en especies bioacumuladoras como Brócoli y Cilantro. Adicionalmente, las matrices de correlación y P-valores inferiores a 0.05 permitieron evidenciar datos de significancia. Conclusiones: La fitorremediación por medio de las especies Brassica oleracea var. Itálica plenck y Coriandrum sativum L en proporciones 70/30 o 30/70 a suelos con pH entre 5.5 y 6.0 permiten una buena recuperación de suelos con contenidos de metales pesados en términos de concentraciones altas a cortos plazos, iniciando la biorremediación a los tres meses y finalizando cargas de disponibilidad variable a los nueve meses.
The leishmaniases are a group of neglected tropical diseases caused by kinetoplastid protozoa of the genus Leishmania, transmitted by phlebotomine sandflies. In the absence of a human vaccine, current chemotherapeutic options remain suboptimal due to limited target selectivity, high cost, restricted availability in endemic low-resource regions, and escalating parasite resistance. This review highlights recent advances in rational drug design directed at the kinetoplast—a distinctive mitochondrial organelle critical for parasite viability. Different targets (e.g., kDNA, G-quadruplex, topoisomerases) and innovative approaches employing mitochondrion-targeted small molecules are discussed, as well as ligand-functionalized nanoparticle delivery systems that can transport bioactive agents to the parasite’s mitochondrial microenvironment. These strategies highlight the kinetoplast’s strong translational relevance as a selective antileishmanial target. By exploiting its unique molecular machinery, these strategies may offer improved parasite selectivity, although potential mitochondrial liabilities in host cells must be carefully evaluated.