Background. Byrsonima is a promising neotropical genus, rich in flavonoids and triterpenes, with several proven pharmacological properties. Nevertheless, Byrsonima duckeana W. R. Anderson is an Amazonian species almost not studied. Objective. To assess the antioxidant, anti-inflammatory, and analgesic activities of Byrsonima duckeana leaves. Materials and Methods. We analyzed an ethanol extract and its fractions for polyphenol content and UHPLC-MS/MS, phosphomolybdenum, DPPH, TBARS antioxidant tests, formalin-induced pain, carrageenan-induced peritonitis, acetic acid-induced abdominal writhings, and hot plate assays. Results. All the samples showed high polyphenol content and antioxidant capacity in the phosphomolybdenum, DPPH, and TBARS tests. We identified ethyl gallate, quinic acid, gallic acid, catechin, epicatechin, quercetrin, and quercetin in the samples. B. duckeana was able to reduce leukocyte migration in the carrageenan-induced peritonitis by 43% and the licking time in the formalin test by 57%. In the acetic acid-induced writhing test, the chloroform (FCL) and ethyl acetate (FEA) fractions were the most active samples. FEA was selected for the hot plate test, where all the dosages tested (5, 50, and 200 mg·kg⁻¹) showed significant analgesic activity. Conclusion. B. duckeana has interesting analgesic and antioxidant activities, due to its high phenolic content, especially phenolic acids.

O gênero Passiflora (Passifloraceae) é utilizado principalmente para tratar doenças do SNC e cardiovasculares. A espécie Passiflora nitida Kunth é comumente conhecida como “maracujá-do-mato". A literatura relata o consumo in natura dos frutos desta espécie pela população local para distúrbios gastrointestinais. Considerando o potencial farmacológico do gênero, este trabalho teve por objetivo realizar estudo de caracterização fitoquímica desta espécie e estudar os efeitos dos extratos aquoso (EA), etanólico (EE) e hexânico (EH) de suas folhas sobre a coagulação sanguínea e agregação plaquetária. Para a caracterização fitoquímica foram realizados testes de cromatografia em camada delgada e ressonância magnética nuclear. O efeito dos extratos sobre a coagulação foi avaliado pelos testes de tempo de protrombina (TP) e tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa). O efeito sobre a agregação plaquetária foi avaliado em plasma rico em plaquetas por método espectrofotométrico, usando adenosina difosfato (ADP) e adrenalina (ADR) como indutores da agregação. Os extratos EA, EE e EH apresentaram atividade coagulante pelo teste do TP e o EE apresentou atividade anticoagulante para o TTPa. Quando induzidos por ADP, os extratos EA, EE e EH apresentaram valores de concentração inibitória 50% (CI50, µg/mL) de 450,5 ± 50,7; 511,2 ± 35,5 e 394,4 ± 8,9, respectivamente, e quando induzidos por ADR apresentaram valores de 438,7 ± 5,2; 21,0 ± 1,9 e 546,9 ± 49,9, respectivamente. O EE apresentou atividade inibitória sobre a agregação. A caracterização fitoquímica foi sugestiva da presença de flavonóides e cumarinas, aos quais podem ser atribuídos, em parte, os efeitos biológicos estudados.

The use of plants for medicinal purposes for the treatment, cure and prevention of diseases is one of the oldest forms of medicinal practice in humanity, where the Amazon region has a huge variety of plant species, which are used for medicinal purposes. An example is Endopleura uchi, popularly known as “yellow uchi”, used in the form of tea made from the bark, as it performs anti-inflammatory and antioxidant actions, among others. Based on popular knowledge about the medicinal use of the species, this study aimed to evaluate the anti-inflammatory and antinociceptive activities and perform the phytochemical screening of the hydroethanolic extract of the bark of the species Endopleura uchi (HEEu). In the phytochemical screening, both the hydroethanolic extract and the raw material were used and the presence of phenolic compounds, tannins and saponins can be found. To evaluate the antiinflammatory activity, the method of paw edema induced by carrageenan was used, and to evaluate the antinociceptive activity, the test of abdominal writhing induced by acetic acid was used. The rota-rod test was used to assess whether the extract interferes with the animals' motor coordination. Thus, the presence of secondary metabolites was detected and anti-inflammatory and antinociceptive activity demonstrated.

O desenvolvimento de um medicamento é um processo desafiador e caro que requer a avaliação das propriedades farmacocinéticas, toxicológicas e moleculares dos candidatos a medicamentos para obter sucesso. Nesse sentido, modelos de metabolismo de drogas in silico são utilizados como ferramentas para avaliar os mecanismos envolvidos no metabolismo de candidatos a fármacos, como 6b,7-dihidro-5H-ciclopenta[b]nafto[2,1-d]furan-5,6(9aH)-diona (CNFD), uma naftoquinona semissintética com propriedades antitumorais promissoras contra células de câncer de mama e melanoma. Este estudo explora os parâmetros farmacocinéticos e as vias de metabolização da CNFD usando métodos in silico. O software de previsão in silico é usado para avaliar a especificidade do citocromo P450 e os locais de metabolismo, bem como modelos de docking molecular via autodock vina. Os resultados revelam que o CNFD tem uma alta taxa de absorção intestinal (97%) e forte ligação às proteínas plasmáticas (93%) sem inibir a glicoproteína-P. Além disso, exibiu especificidade e complementaridade na inibição de CYP1A2, 2C19 e 2C9, e é provável que sofra reações de metabolismo de fase 1, particularmente no carbono 13.

O Transtorno Depressivo Maior (TDM) é uma condição de saúde mental prevalente e debilitante que afeta milhões de pessoas em todo o mundo. Este estudo foca na avaliação via docking molecular de um novo derivado da esculetina, frente aos receptores MT1, MT2 e 5H-2CT-2C, que desempenham papéis cruciais na regulação dos ritmos circadianos e na modulação dos neurotransmissores, ambos fortemente associados aos sintomas depressivos. A agomelatina, um medicamento já estabelecido que atua nesses mesmos receptores, serviu como fármaco de referência para a avaliação do novo composto. Com uso de técnicas de docking molecular, a pesquisa demonstrou que o derivado da esculetina possui uma afinidade de ligação superior à da agomelatina nos três alvos: demonstrou energia de ligação de -10.7 kcal/mol no receptor MT1, -10.6 kcal/mol no receptor MT2 e -9.8 kcal/mol no receptor 5-HT2C, contra a agomelatina, que obteve como energia -8.2 kcal/mol, -8.5 kcal/mol e -8.1 kcal/mol, respectivamente, nesses receptores. Assim, o protótipo sugere um perfil promissor para a modulação desses receptores. No que tange o perfil farmacocinético do ligante proposto, foi visto que a molécula atende às Regras de Lipinski, é capaz de atravessar a barreira hematoencefálica e pode possuir uma alta taxa de absorção no trato gastrointestinal. Assim, este derivado da esculetina surge como uma potencial alternativa terapêutica inovadora no tratamento do Transtorno Depressivo Maior.