Safer analgesic drugs remain a hard challenge because of cardiovascular and/or gastrointestinal toxicity, mainly. So, this study evaluated in vivo the antiproliferative actions of a fraction with casearins (FC) from Casearia sylvestris leaves against human colorectal carcinomas and antihyperalgesic effects on inflammatory- or opiate-based pain relief and oncologic pain in Sarcoma 180 (S180)-bearing mice. Moreover, docking investigations evaluated the binding among Casearin X and NMDA(N-methyl-D-aspartate)-type glutamate receptors. HCT-116 colorectal carcinoma-xenografted mice were treated with FC for 15 days. Antinociceptive assays included chemically induced algesia and investigated mechanisms by pharmacological blockade. Intraplantar region S180-bearing animals received a single dose of FC and were examined for mechanical allodynia and behavior alterations. AutoDock Vina determined molecular interactions among Cas X and NMDA receptor subunits. FC reduced tumor growth at i.p. (5 and 10 mg/kg) and oral (25 mg/kg/day) doses (31.12–39.27%). FC reduced abdominal pain, as confirmed by formalin and glutamate protocols, whose antinociception activity was blocked by naloxone and L-NAME (neurogenic phase) and naloxone, atropine, and flumazenil (inflammatory phase). Meanwhile, glibenclamide potentiated the FC analgesic effects. FC increased the paw withdrawal threshold without producing changes in exploratory parameters or motor coordination. Cas X generated a more stable complex with active sites of the NMDA receptor GluN2B subunits. FC is a promising antitumor agent against colorectal carcinomas, has peripheral analgesic effects by desensitizing secondary afferent neurons, and inhibits glutamate release from presynaptic neurons and/or their action on cognate receptors. These findings emphasize the use of clerodane diterpenes against cancer-related pain conditions.

A união entre materiais naturais e tecnologia tem impulsionado a criação de scaffolds bioativos voltados para aplicações biomédicas. Dentro dessa perspectiva os polissacarídeos vegetais e fosfatos de cálcio destacam-se pela biocompatibilidade e propriedades estruturais, enquanto óleos essenciais vêm sendo explorados como bioativos promissores. Em especial, o óleo de copaíba apresenta reconhecida atividade anti-inflamatória, antimicrobiana e cicatrizante, sendo uma alternativa sustentável e acessível. A combinação dessas propriedades em scaffolds representa uma abordagem inovadora, capaz de proporcionar suporte físico à regeneração tecidual ao mesmo tempo em que oferece estímulos terapêuticos. Diante disso, este trabalho propôs a síntese de scaffolds compostos por goma de chichá (Sterculia striata), hidroxiapatita (HAp) e óleo destilado de copaíba (Copaifera officinalis) nas concentrações de 10% e 15% (m/m). As amostras foram caracterizadas por Difração de Raios X (DRX), Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC), Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV) e bioensaio toxicológico com náuplios de Artemia salina. Os padrões de DRX confirmaram a presença da fase de HAp nas matrizes, enquanto as curvas DSC obtidas revelaram transições térmicas associadas à degradação do biopolímero e à interação entre os componentes. A análise morfológica evidenciou porosidade e estrutura aglomerada. O bioensaio indicou baixa toxicidade nas duas concentrações, com a formulação contendo 10% de óleo apresentando menor letalidade. Os resultados reforçam o potencial desses scaffolds no desenvolvimento de biomateriais avançados com aplicação biomédica.