Resumen. El accidente ofídico es un grave problema de salud pública en regiones tropicales y subtropicales del mundo. Los signos y síntomas observados en los pacientes que sufren estos envenenamientos dependen de diversos factores como: especie de la serpiente, edad de la serpiente y del paciente, región anatómica afectada, entre otras. Asimismo se sabe que el veneno de las serpientes es una mezcla compleja de péptidos, proteínas de carácter enzimático y no enzimático, y trazas de iones, lípidos y carbohidratos. No obstante, dicha complejidad hace a los venenos una excelente fuente de moléculas bioactivas con diferentes potenciales. Esta revisión presenta de forma breve el mecanismo de acción de varias de las toxinas presentes en los venenos y su potencial como blanco terapéutico; también describe el uso de proteínas aisladas de venenos como líderes en el desarrollo de nuevos fármacos y su potencial en la biomedicina.