Micronized purified flavonoid fraction (MPFF) is the original phlebotropic drug. Its marketed form (Detralex^®) consists of 90% diosmin and 10% of other flavonoids. Calculated as hesperidin, it is the most widely used drug today. Diosmin and hesperidin, which are parts of the majority of venoactive drugs, are sparingly water-soluble compounds, and this feature can effect on their clinical efficacy. One of the ways to increase the solubility of these compounds leading to an increase in bioavailability, is the micronization of the active ingredients.The aim of the investigation is a comparative determination of the dynamics and dissolution efficiency of the drugs containing bioflavonoid fractions in the dissolution test, as well as the analysis of the micronization degree and its impact on technology and biopharmaceutical parameters.Materials and methods. A biopharmaceutical release profile was determined using HPLC. Disintegration, characteristics of the shape and size of the tablets’ particles were determined according to the methods of the State Pharmacopoeia of the XIV-th edition.Results. The objects created with the use of diosmin and hesperidin, have been considered in detail. The role of technological solutions in relation to the corresponding dosage forms is notified. Detailed biopharmaceutical characteristics have been established with a choice of HPLC-based release control methodology. All the drugs in this group have a low water solubility leading to the maximum bioavailability for Detralex® which is about 1.26%; and no more than 0.2% for other analyzed models.Conclusion. Detralex^® dominates among the analyzed objects (tablets) in terms of the release rate. With regard to the overall quantitative indicators of release, the actual numbers are quite low, which is associated with the poor water solubility of the active substances.

Brown seaweeds (Laminariaceae) vary considerably in the content of toxic and essential elements; these variations depend on the taxonomic group and geographical factors. Seaweeds are extensively used in the food industry and widely applied in medicine for both humans and animals. Therefore, it is relevant to examine the correlation between the elemental composition and the geographical origin of kelp thalli obtained from different sources.The aim of the study was to collect, collate, and analyse primary and secondary data on the accumulation of essential, toxic and potentially carcinogenic elements, including iodine, in the thalli of brown seaweeds (Laminariaceae).Materials and methods. This study investigated the concentrations of 17 elements in Laminaria spp. (Al, As, Cd, Cr, Co, Cu, Fe, Hg, Mn, Mo, Ni, Se, Pb, Sr, V, Zn, and I). Experiments were conducted on an Agilent 7900 inductively coupled plasma mass spectrometer. The authors studied publications on the elemental composition of brown seaweeds (Laminariaceae) using literature search and data analysis methods.Results. This article reflects the updated classification of brown seaweeds (Laminariaceae) and summarises information about the mechanisms by which iodine and other elements accumulate in the thallus. The authors established species-specific variations in the order of element uptake and in the accumulation of elemental toxicants. The mutual influence of elements on their accumulation in brown seaweeds (Laminariaceae) was evaluated using Spearman’s rank correlation coefficients.Conclusions. The study results can inform the implementation of a risk-based quality control strategy for herbal medicinal products aimed at reducing human exposure to toxic elements. The authors suggest that the upper limit of iodine content in kelp-based food products should be standardised.

Получен сухой экстракт камеде-смолы Ferula assa-foetida L. и разработана композиция на основе этого экстракта и препарата тимогар. Для качественного определения сложных эфиров использовали реакцию с 1 % раствором ванилина в концентрированной серной кислоте; полисахаридов — реакцию с фенолом в присутствии концентрированной серной кислоты; кумаринов — метод ТСХ с использованием в качестве свидетеля умбеллиферона; тимогара — УФ-спектрофотометрию. Количественное определение проводили по содержанию тимогара, суммарного содержания фенольных соединений и флавоноидов. Для количественного определения тимогара использовали УФ-спектрофотометрию, суммарного содержания фенольных соединений — метод Фолина — Чикольте. Стандартизацию композиции проводили по параметрам: описание, растворимость, потеря в массе при высушивании, тяжелые металлы, подлинность (тимогар, сложные эфиры, полисахариды, кумарины), количественное содержание (тимогар, суммарное содержание фенольных соединений, флавоноиды). Содержание тимогара составило 0,009 – 0,011 %, суммарного содержания фенольных соединений — не менее 75 %. Для количественного определения флавоноидов использовали спектрофотометрический метод по реакции с раствором алюминия хлорида 10 %. В качестве стандарта использовали циннарозид. Содержание флавоноидов должно быть не менее 89 % в пересчете на циннарозид. На основании экспериментальных исследований по определению острой и хронической токсичности показано, что разработанная композиция является мало токсичной и может быть отнесена к 6 классу опасности (относительно безвредные вещества). Иммуностимулирующая активность композиции превышала таковую тимогара в 1,3 раза.

Introduction. Currently, for the treatment of gastric ulcer, drugs with a combined effect are used. To eliminate possible side effects of the drugs used, the search for new molecules to create more effective and safe histamine H₂ receptors continues. As a possible solution to these problems, we investigated the substance dinitrate of 2-phenyl-9-diethylaminoethylimidazo[1,2-α]benzimidazole (DFDB).Aim. The aim of this study was to obtain 2-phenyl-9-diethylaminoethylimidazo[1,2-α]benzimidazole dinitrate tablets and develop methods for quality control.Materials and methods. The object of study was tablets based on the substance DF DB. The physicochemical and technological properties of the tablet dosage form were studied. Pharmaco-technological and physico-chemical indicators were determined according to the methods of the State Pharmacopoeia of the XIV edition. Identification and quantitative determination of DFDB in tablets was performed by HPLC.Results and discussion. Based on the physico-chemical properties and determination of the main technological indicators of DFDB, an optimal tableting technology has been developed. The optimal composition of tablets has been developed. Identification of tablets is proposed to be carried out using HPLC in comparison with the standard sample of DFDB. Related impurities, according to the data obtained, do not exceed 0.1 %. We found that the tablets do not have an antimicrobial effect. The analyzed tablets correspond to category 3A. The content of DFDB should be from 95 to 105 % of the declared amount in one tablet. During the analysis, we conducted biopharmaceutical and technological studies of the finished dosage form during storage under the conditions of long-term stability testing in polymer cans with screw-on lids. It is shown that the selected composition of excipients and the production technology ensure the stability of the finished dosage form for two years of storage under the observed conditions. To select the tableting technology, the main technological properties of the DFDB substance are analyzed. The choice of excipients and the composition of the film coating was carried out.Conclusion. The technology is developed and standardization of tablets based on the substance DFDB is proposed.

Усовершенствован ключевой этап синтеза динитрата 9-(2-диэтиламиноэтил)-2-фенил-имидазо[1,2-α]бензимидазола (стадия циклизации), обладающего противоязвенной активностью, путем изменения среды реакции и использования для циклизации самого имина, а не его гидробромида. На основе физико-химических свойств субстанции предложены методики ее идентификации: ЯМР-, ИК-спектроскопия, УФ-спектрофотометрия. Для определения родственных примесей предложено использовать метод ВЭЖХ, для количественного определения – неводное титрование. Изучение острой токсичности проводили на мышах и крысах при внутрижелудочном и внутривенном введении. Согласно полученным результатам субстанция относится к 3 классу токсичности — умеренно токсичная, как при внутрижелудочном, так и внутривенном путях введения.

Ферула с древнейших времен применяется в народной медицине стран Средней Азии, Иране, Китае, Индии. Растения рода ферула, широко распространенные в Южном и Центральном Таджикистане, содержат терпеноидные соединения, кумарины, эфиры органических кислот, пептиды, углеводы и др. Биологически активные соединения, содержащиеся в растениях рода ферула, проявляют различную фармакологическую активность: антиоксидантную, антилейшманиальную, противосудорожную, антидиабетическую, спазмолитическую, гипотензивную, антиноцицептивную и т.д. Ферулы являются богатым источником камеде-смолы, широко применяемой в традиционной медицине народов мира. Камеде-смола обладает седативной, карминативной, спазмолитической, отхаркивающей, слабительной, обезболивающей, антигельмитной, антисептической, диуретической активностью, имеет афродизиаковые признаки, благодаря чему используется в животноводстве для увеличения плодовитости скота. Растения рода ферула являются перспективным сырьем для разработки новых высокоэффективных лекарственных средств различной фармакологической направленности...