Reaction of 4-(1-adamantyl)-3-thiosemicarbazide (1) with numerous substituted acetophenones and benzaldehydes yielded the corresponding thiosemicarbazones containing adamantane skeletons. The synthesized compounds were evaluated for their in vitro activities against some Gram-positive and Gram-negative bacteria, and the fungus Candida albicans, and cytotoxicity against four cancer cell lines (Hep3B, HeLa, A549, and MCF-7). All of them showed good antifungal activity against Candida albicans. Compounds 2c, 2d, 2g, 2j and 3a, 3e, 3g displayed significant inhibitory activity against Enterococcus faecalis. Compounds 2a, 2e, 2h, 2k and 3j had moderate inhibitory potency against Staphylococcus aureus. Compounds 2a, 2e and 2g found so good inhibitory effect on Bacillus cereus. Compounds 2d and 2h, which contain (ortho) hydroxyl groups on the phenyl ring, were shown to be good candidates as potential agents for killing the tested cancer cell lines, i.e., Hep3B, A549, and MCF-7. Compounds 2a–c, 2f, 2g, 2j, 2k, 3g, and 3i were moderate inhibitors against MCF-7.

Reaction of 1-adamantyl carbohydrazide (1) with various substituted benzaldehydes and acetophenones yielded the corresponding hydrazide-hydrazones with a 1-adamantane carbonyl moiety. The new synthesized compounds were tested for activities against some Gram-negative and Gram-positive bacteria, and the fungus Candida albicans. Compounds 4a, 4b, 5a, and 5c displayed potential antibacterial activity against tested Gram-positive bacteria and C. albicans, while compounds 4e and 5e possessed cytotoxicity against tested human cancer cell lines.

Mục tiêu: Bào chế được cao lỏng hành đen giàu cycloalliin (CYC). Phương pháp nghiên cứu: Các thông số ảnh hưởng đến chiết xuất cao giàu CYC từ hành đen được khảo sát và lựa chọn. Áp dụng các thông số lựa chọn được để xây dựng quy trình chiết xuất 200 g/mẻ và đánh giá độ lặp lại của quy trình thông qua độ thu hồi CYC. Kết quả: Các thông số phù hợp của quá trình chiết xuất cao lỏng hành đen giàu CYC đã được khảo sát và lựa chọn. Các thông số đó bao gồm phương pháp chiết là chiết nóng, dung môi chiết là ethanol (EtOH) 50%, tỷ lệ dung môi/dược liệu là 20/1 (mL/g), số lần chiết là 2 lần, nhiệt độ chiết là 80°C, thời gian cho mỗi lần chiết là 120 phút. Áp dụng các thông số trên, nghiên cứu này đã xây dựng được quy trình chiết xuất cao lỏng hành đen quy mô 200 g/mẻ với hiệu suất thu hồi cycloallin đạt 90,3 ± 0,6%. Kết luận: Xây dựng thành công quy trình bào chế cao lỏng hành đen giàu CYC quy mô 200 g/mẻ.

(2020). A Simple Process for the Synthesis of 1-Aminoadamantane Hydrochloride. Organic Preparations and Procedures International: Vol. 52, No. 1, pp. 77-80.