A new type of fluorogenic and fluorochromic probe based on the reduction of weakly fluorescent 4-azido-6-(4-cyanophenyl)cinnoline to the corresponding fluorescent cinnoline-4-amine was developed. We found that the fluorescence of 6-(4-cyanophenyl)cinnoline-4-amine is strongly affected by the nature of the solvent. The fluorogenic effect for the amine was detected in polar solvents with the strongest fluorescence increase in water. The environment-sensitive fluorogenic properties of cinnoline-4-amine in water were explained as a combination of two types of fluorescence mechanisms: aggregation-induced emission (AIE) and excited state intermolecular proton transfer (ESPT). The suitability of an azide–amine pair as a fluorogenic probe was tested using a HepG2 hepatic cancer cell line with detection by fluorescent microscopy, flow cytometry, and HPLC analysis of cells lysates. The results obtained confirm the possibility of the transformation of the azide to amine in cells and the potential applicability of the discovered fluorogenic and fluorochromic probe for different analytical and biological applications in aqueous medium.

Molecular docking of four hydrazones of isoniazid with steroids (dehydroepiandrosterone, pregnenolone, 16α,17α-epoxypregnenolone, cholestenone) — IDHEA, IPRE, IEP5, ICHN, to mycobacterial cytochromes P450 was performed. The in silico study has shown than these hydrazones can be effectively bound to CYP121, CYP124, CYP125, CYP126A1, CYP130, and CYP51 with binding energy ranged from -9 kcal/mol to -12 kcal/mol. Calculations also demonstrated enhancement of passive lipid bilayer permeability with respect to isoniazid. In vitro IDHEA, IPRE, IEPR were found to undergo bioconversion into their 3-keto-4-en derivatives. This suggests their ability to penetrate into M. tuberculosis H37Rv cells. The results of this study are important in the context of understanding of specificity of binding of synthetic steroid derivatives to mycobacterial CYPs and indicate the possibility of using the steroid compounds studied by us as new ligands for these enzymes.

Molecular docking of four isoniazid hydrazones including steroids dehydroepiandrosterone, pregnenolone, 16α,17α-epoxypregnenolone, and cholestenone (IDHEA, IPRE, IEP5, ICHN), to mycobacterial cytochromes P450 was performed. The in silico study has shown than these hydrazones can be effectively bound to CYP121, CYP124, CYP125, CYP126A1, CYP130, and CYP51 with the calculated binding energy values ranged from –9 kcal/mol to –12 kcal/mol. Calculations also demonstrated that passive lipid bilayer permeability was higher than that of with isoniazid. In vitro IDHEA, IPRE, IEPR were found to undergo bioconversion into their 3-keto-4-en derivatives. This suggests their ability to penetrate into M. tuberculosis H₃₇Rv cells. The results of this study are important in the context of understanding of binding specificity of synthetic steroid derivatives to mycobacterial CYPs and indicate the possibility of using these steroid compounds as new ligands for these enzymes.

Продвижение «нездоровой» пищевой продукции является одним из вероятных этиологических факторов развития избыточной массы тела и ожирения у детей. Указанное обусловливает актуальность оценки экспозиции детского населения рекламой на национальном телевидении.Цель. Изучение отдельных качественных и количественных характеристик телевизионной рекламы пищевых продуктов, направленной на детскую аудиторию.Материалы и методы. Отобраны национальные телеканалы с максимальным телесмотрением среди детей, сформирована запись 320 часов эфира, с использованием методологии Всемирной организации здравоохранения проведено кодирование рекламных роликов и на основании общедоступной информации об ингредиентном составе и пищевой ценности рекламируемых продуктов - их профилирование.Результаты и обсуждение. Объем воздействия телевизионной рекламы пищевых продуктов составляет 1/3 от всех роликов, при этом более половины из них согласно критериям Всемирной организации здравоохранения не рекомендуется к продвижению для детской аудитории. Выпуск в эфир такой рекламы повышался с 8:00 до 12:00 (32,2%). Среднее количество рекламных объявлений в целом составило 30,5 в час, из них не разрешенные к маркетингу - 16,7 в час, плотность их демонстрации на отдельных каналах - от 0,8 до 9,7 в час.Заключение. Дети, составляя от 1,9 до 9,5% телеаудитории, подвергаются высокой экспозиции рекламой пищевой продукции, демонстрируемой на национальном телевидении, доля которой превалирует и достигает 29,9%. При этом 54,6% рекламируемых продуктов не соответствовали критериям приемлемости продвижения для детской аудитории, а частота демонстрации таких сообщений составляла в среднем 1,1 в час. Требуется совершенствование законодательства о маркировке пищевой продукции в части информации о содержании соли, добавленного сахара, насыщенных жиров. Методология изучения рекламы требует национальной адаптации в части дополнения отдельных категорий продуктов и определения их приемлемости в питании...

Extraction of para -hydroxybenzoic acid and nine parabens (methylparaben, ethylparaben, propylparaben, iso -propylparaben, butylparaben, iso -butylparaben, pentylparaben, benzylparaben, phenylparaben) from their water solutions by organic solvents ( n -hexane, chloroform, isoamyl alcohol) was studied. Analytes were quantified by high-performance liquid chromatography with diode-array detection. The distribution constants were calculated. The influence of the nature of extractants and the structure of the studied substances on the obtained values of the constants was analyzed. It was found that the values of the decimal logarithms of the distribution constants for para -hydroxybenzoic acid and parabens increase in the series n-hexane < chloroform < isoamyl alcohol, which corresponds to an increase in the extractive capacity of organic solvents.