Introdução: O Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade (TDAH) é um transtorno do neurodesenvolvimento caracterizado por padrões persistentes de desatenção, hiperatividade e impulsividade. O metilfenidato é o fármaco mais utilizado no tratamento do TDAH, com eficácia comprovada na redução dos sintomas centrais. No entanto, seu uso tem se expandido para além do contexto terapêutico, sendo frequentemente empregado como potencializador cognitivo por indivíduos sem diagnóstico clínico, especialmente em ambientes acadêmicos. Esse cenário levanta questionamentos sobre os limites entre tratamento e aprimoramento, os riscos à saúde e os impactos éticos e sociais associados ao uso indiscriminado da substância. Objetivo: Analisar as evidências disponíveis na literatura científica sobre o uso terapêutico e não terapêutico do metilfenidato no tratamento do TDAH, com foco na eficácia clínica, riscos associados, medicalização e implicações éticas e sociais. Metodologia: Trata-se de uma revisão sistemática da literatura, realizada com base nas diretrizes PRISMA. Foram incluidos artigos publicados entre 2024 e 2025, em português, inglês e espanhol, indexados nas bases PubMed, SciELO, LILACS e Scopus. Utilizaram-se os descritores “Transtorno de Déficit de Atenção e Hiperatividade”, “metilfenidato”, “uso não terapêutico”, “medicalização” e “ética”. Após aplicação dos critérios de inclusão e exclusão, foram selecionados 22 estudos para análise. Resultados e Discussão: Os estudos analisados indicam que o metilfenidato apresenta eficácia clínica no tratamento do TDAH, especialmente em crianças e adolescentes, com melhora significativa nos sintomas de desatenção e hiperatividade. No entanto, evidenciou-se também o crescimento do uso não terapêutico da substância, motivado por demandas de desempenho acadêmico e pressão social. Tal uso, frequentemente sem acompanhamento médico, está associado a riscos como dependência, efeitos adversos cardiovasculares e neurológicos, além de reforçar processos de medicalização de comportamentos considerados normais. As implicações éticas envolvem a banalização do uso de psicofármacos, desigualdade de acesso e o risco de desvio de finalidade terapêutica. Conclusão: A revisão aponta para a necessidade de um equilíbrio entre o uso clínico adequado do metilfenidato e a prevenção do uso não terapêutico, destacando a importância de políticas públicas, educação em saúde e rigor na prescrição médica. O debate ético e social sobre a medicalização do comportamento e o uso de substâncias psicoativas como ferramentas de desempenho deve ser ampliado no campo da saúde, da educação e das ciências humanas.