Reactions of 3-(furan-2-yl)propenoic acids and their esters with arenes in Brønsted superacid TfOH affords products of hydroarylation of the carbon–carbon double bond, 3-aryl-3-(furan-2-yl)propenoic acid derivatives. According to NMR and DFT studies, the corresponding O,C-diprotonated forms of the starting furan acids and esters should be reactive electrophilic species in these transformations. Starting compounds and their hydroarylation products, at a concentration of 64 µg/mL, demonstrate good antimicrobial activity against yeast-like fungi Candida albicans. Apart from that, these compounds suppress Escherichia coli and Staphylococcus aureus.

Оценка бактерицидной активности грамицидина С в отношении клинических изолятов Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus при однократном и многократном воздействии

TMS-ethers of the CF ₃ -benzyl type alcohols of the thiophene and (benzo)furan series undergo transformations in TfOH, leading to the formation of various products of side chain arylation, dehalogenation, arylation of the heteroaromatic core, and others.

В последние годы в качестве альтернативной модели для изучения бактериальных инфекций, а также для оценки эффективности антибактериальных препаратов широко используют Galleria mellonella - личинки большой восковой моли. Преимущества данной модельной системы - отсутствие биоэтических ограничений, возможности использования большого количества животных в эксперименте, короткий жизненный цикл. Личинки могут расти при широком температурном диапазоне (18-37 °C), что позволяет исследовать на данной модели патогены человека, которым в большинстве случаев необходима инкубация при 37 °C. Несмотря на отсутствие у насекомых приобретенного иммунитета, врожденный иммунитет восковой моли имеет значительное сходство с иммунным ответом позвоночных животных, в том числе и человека. Цель работы - разработка модели бактериальной инфекции личинок большой восковой моли, включающая сравнительную оценку как эффективности заражения личинок эталонными штаммами микроорганизмов и их клиническими изолятами, так и применения препаратов Рифампицин (ПАО «Красфарма», Россия) и Ципрофлоксацин (Эльфа Лабораториз, Индия) на инфицированных личинках. Данное исследование предусматривало три последовательных этапа, на I этапе проводили сравнительную оценку вирулентности эталонных штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli и их клинических изолятов, а также определяли инфекционную дозу бактериальной суспензии для инъекции личинкам. Таким образом, было установлено, что исследуемые клинические изоляты St. aureus, Str. pneumoniae и E. coli оказались более вирулентными относительно эталонных штаммов микроорганизмов. На II этапе исследования определяли минимально подавляющую концентрацию in vitro для каждого штамма микроорганизма, что позволяло определить чувствительность штаммов к исследуемым антибиотикам, а именно ципрофлоксацину и рифампицину. На III этапе после заражения личинок инфекционной дозой была проведена антибактериальная терапия, при этом полученные результаты подтвердили данные II этапа in vitro. Наблюдали гибель личинок, зараженных резистентными штаммами St. aureus и E. coli к ципрофлоксацину и рифампицину соответственно. Данная модель характеризовалась изменением общего состояния личинок (меланизация, подвижность, образование кокона) и гибелью животных в зависимости от концентрации микроорганизмов в инокулюме. Продемонстрировано, на сколько данная модель применима для оценки чувствительности бактерий к антибиотикам на примере ципрофлоксацина и...