Reactions of 3-(furan-2-yl)propenoic acids and their esters with arenes in Brønsted superacid TfOH affords products of hydroarylation of the carbon–carbon double bond, 3-aryl-3-(furan-2-yl)propenoic acid derivatives. According to NMR and DFT studies, the corresponding O,C-diprotonated forms of the starting furan acids and esters should be reactive electrophilic species in these transformations. Starting compounds and their hydroarylation products, at a concentration of 64 µg/mL, demonstrate good antimicrobial activity against yeast-like fungi Candida albicans. Apart from that, these compounds suppress Escherichia coli and Staphylococcus aureus.

Оценка бактерицидной активности грамицидина С в отношении клинических изолятов Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus при однократном и многократном воздействии

В последние годы в качестве альтернативной модели для изучения бактериальных инфекций, а также для оценки эффективности антибактериальных препаратов широко используют Galleria mellonella - личинки большой восковой моли. Преимущества данной модельной системы - отсутствие биоэтических ограничений, возможности использования большого количества животных в эксперименте, короткий жизненный цикл. Личинки могут расти при широком температурном диапазоне (18-37 °C), что позволяет исследовать на данной модели патогены человека, которым в большинстве случаев необходима инкубация при 37 °C. Несмотря на отсутствие у насекомых приобретенного иммунитета, врожденный иммунитет восковой моли имеет значительное сходство с иммунным ответом позвоночных животных, в том числе и человека. Цель работы - разработка модели бактериальной инфекции личинок большой восковой моли, включающая сравнительную оценку как эффективности заражения личинок эталонными штаммами микроорганизмов и их клиническими изолятами, так и применения препаратов Рифампицин (ПАО «Красфарма», Россия) и Ципрофлоксацин (Эльфа Лабораториз, Индия) на инфицированных личинках. Данное исследование предусматривало три последовательных этапа, на I этапе проводили сравнительную оценку вирулентности эталонных штаммов Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli и их клинических изолятов, а также определяли инфекционную дозу бактериальной суспензии для инъекции личинкам. Таким образом, было установлено, что исследуемые клинические изоляты St. aureus, Str. pneumoniae и E. coli оказались более вирулентными относительно эталонных штаммов микроорганизмов. На II этапе исследования определяли минимально подавляющую концентрацию in vitro для каждого штамма микроорганизма, что позволяло определить чувствительность штаммов к исследуемым антибиотикам, а именно ципрофлоксацину и рифампицину. На III этапе после заражения личинок инфекционной дозой была проведена антибактериальная терапия, при этом полученные результаты подтвердили данные II этапа in vitro. Наблюдали гибель личинок, зараженных резистентными штаммами St. aureus и E. coli к ципрофлоксацину и рифампицину соответственно. Данная модель характеризовалась изменением общего состояния личинок (меланизация, подвижность, образование кокона) и гибелью животных в зависимости от концентрации микроорганизмов в инокулюме. Продемонстрировано, на сколько данная модель применима для оценки чувствительности бактерий к антибиотикам на примере ципрофлоксацина и...