Podophyllotoxin, its derivatives and structural analogues are an extensive group of aryl-tetralin-lignans of interest in pharmacology due to their promising anticancer and antitumor activity. The synthesis methods that have been proposed to date seek to resolve synthetic, stereochemical, pharmacodynamic and environmental aspects. In this review we have updated and brought together different classifications of lignan and podophyllotoxin synthesis. Transformation methods focus on the strategies used to form or functionalize rings A, B, C and D, as well as the configuration of the system of four stereogenic centers that fuse rings C and D.
Medicarpin, a natural pterocarpan phytoalexin, contributes to tree defense against microbial decay, particularly from the aggressive white-rot fungus Trametes versicolor, an ASTM standard for wood durability testing. To improve upon the inhibitory effect of medicarpin against this fungus (150 mg/L), eleven derivatives were synthesized and evaluated. The acetylated analog demonstrated superior activity, achieving complete growth inhibition at 100 mg/L. To establish a structure–activity relationship, molecular docking was performed on the copper cluster on fungal laccase, the primary oxidative enzyme of T. versicolor. The acetylated derivative bound the T1 copper site with a more favorable free energy (−8.5 kcal/mol) than the parent compound, exhibiting enhanced stabilizing interactions and a binding pose anchored closer to the trinuclear copper cluster (TNC). These results were corroborated by 80 ns molecular dynamics simulations, confirming complex stability and the persistence of key interactions. This study demonstrates that targeted chemical modification of natural phytoalexins can significantly improve their antifungal potency. The superior performance of the acetylated medicarpin derivative, linked to optimized binding at the laccase active site, establishes a clear structure–activity relationship and highlights the potential of such engineered compounds as leads for next-generation, bio-inspired wood preservatives.
Las redes sociales influyen en la compra de productos o uso de servicios en la población, tal es el caso en los temas de salud por lo que, la Comisión Federal para la Protección contra Riesgos Sanitarios (COFEPRIS) lanzó la Grrupi, una guía para publicidad responsable, evitando la difusión de información engañosa, por lo que esta publicidad debe ser analizada por la Secretaria de Salud, para ser una herramienta para realizar una difusión sanitaria adecuada y con ello cumplir con el Reglamento de la Ley General de Salud en Materia de Publicidad.
ZMZacatenco Centro de Investigación Y de Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional: Mexico
Zacatenco Centro de Investigación Y de Estudios Avanzados del Instituto Politécnico Nacional: Mexico
Un libro que explica el ejercicio actual de la Química Verde en las diferentes aristas de las ciencias químicas y sus áreas de aplicación. Este documento es un punto de referencia para llevar a cabo propuestas, regulaciones y toma de decisiones en beneficio del avance científico y del conocimiento, pero también del cuidado del medio ambiente, la salud pública y el bien común. Este trabajo también será un referente en idioma español para el estudio y discusión de la Química Verde.
UQUniversidad Veracruzana. Orizaba Facultad de Ciencias Químicas
Universidad Veracruzana. Orizaba Facultad de Ciencias Químicas
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