Chrysin, a naturally occurring flavonoid, exhibits a broad spectrum of biological activities, including showing anticancer properties. However, its clinical application is limited by poor bioavailability and low solubility. The introduction of an amine, amide, ester, or alkoxy group to a flavone skeleton influences the biological activity. This review also discusses hybrid compounds, such as the chrysin–porphyrin hybrid, which are characterized by higher biological activity and better bioavailability properties than single molecules. This review concentrates on the anticancer activity of chrysin and its derivatives against the most popular cancers, such as breast, lung, prostate, and gastrointestinal tumors.
21 February 2024 in Annales Academiae Medicae Silesiensis
Ziołolecznictwo stanowi jedną z głównych gałęzi tradycyjnej medycyny chińskiej (traditional Chinese medicine – TCM). W pracy skupiono się na aktywności biologicznej wybranych flawonoidów, a także konkretnych przykładach wpływu tych substancji na różne układy organizmu. Flawonoidy to grupa związków chemicznych zawartych w surowcach roślinnych, miodzie, propolisie czy grzybach stosowanych w TCM. Chryzyna, galangina, kemferol i fisetyna to przykłady flawonoidów wykazujących m.in. właściwości przeciwutleniające, przeciwzapalne czy przeciwbakteryjne. Właściwości te są przedmiotem wielu badań naukowych, mających na celu zbadanie ich potencjalnego działania terapeutycznego.
25 June 2024 in Annales Academiae Medicae Silesiensis
Otyłość to przewlekła choroba, stanowiąca globalny problem i poważne wyzwanie dla zdrowia publicznego. W jej przebiegu dochodzi do nadmiernego nagromadzenia się tkanki tłuszczowej w organizmie, co prowadzi nie tylko do wzrostu ryzyka wystąpienia powikłań zdrowotnych, lecz także negatywnie wpływa na jakość życia. Komórki tłuszczowe – adipocyty – są odpowiedzialne za biosyntezę i uwalnianie adipokin, do których należą m.in. leptyna, wisfatyna, chemeryna oraz omentyna-1. Są to aktywne substancje biologiczne, mogące wykazywać właściwości prozapalne lub przeciwzapalne. Zaburzenie równowagi pomiędzy adipokinami prozapalnymi i adipokinami przeciwzapalnymi może prowadzić do rozwoju zaburzeń metabolicznych. Wspomniane właściwości adipokin sprawiają, że możliwe jest ich potencjalne wykorzystanie jako czynników diagnostycznych oraz terapeutycznych w przebiegu otyłości, a także towarzyszących jej zaburzeń, takich jak insulinooporność, cukrzyca typu 2 czy powikłania kardiometaboliczne. Pomimo znacznego postępu w poznaniu roli, jaką odgrywają omówione adipokiny, konieczne są dalsze badania, których wyniki umożliwią precyzyjne omówienie mechanizmów ich działania oraz określą ścisłe zależności ich stężeń w osoczu od stanu choroby.
Bioavailability describes the properties that determine the passage of a compound through biological barriers. In many cases, bioavailability depends on the lipophilicity of the compound. In this study, the lipophilicity as well as other bioavailability properties of the mono- and bistriazole derivatives of betulin are presented. The lipophilicity was determined using RP-TLC and theoretical methods. The experimental lipophilicity of mono- and bistriazole derivatives is in the range from 4.39 to 7.85 and from 3.75 to 8.83, respectively. The lipophilicity of mono- and bistriazoles is similar, and the logPTLC depends on the type of substituent at the triazole ring. The introduction of a substituent with oxygen and nitrogen atoms decreases lipophilicity. Comparing the experimental and theoretical lipophilicity shows that the milogP and XLOGP3 programs best reproduce the experimental values. The in silico-determined pharmacokinetic parameters show that monotriazole derivatives could be used as oral drugs while bistriazoles show low availability after oral administration. Triazoles could be used as transdermal drugs. The analysis of in silico bioavailability parameters shows that the type of substituent at the triazole ring influences the pharmacokinetic properties, while the number of triazole rings slightly affects the bioavailability properties of the compound.
Innovative types of dressings should manifest biodegradability and non-immunogenicity and prevent dehydration. The mentioned technological features are demonstrated by polymeric, nonwoven propolis dressings, which exhibit regenerative properties, produced with the implementation of the electrospinning method. These features are highly needed in the course of burn wound healing. To analyze the dynamics of the changes in content of glycosaminoglycans (GAGs), such as heparan sulfates and hyaluronan, a well-known protocol of burn wound healing (the Hoekstra model) was used. Burn wounds were subsequently treated with nonwoven dressings containing either 5% wt or 10% wt propolis. Control groups were treated with either a saline salt solution or nonwoven dressings without propolis. Statistical differences between groups were determined by a multivariate analysis of variance (ANOVA) and Tukey’s post hoc tests. Evaluation of the effectiveness of nonwoven dressings containing 5% wt and 10% wt propolis in healing burn wounds, based on the dynamics and concentration of GAGs, revealed apitherapeutic positive effects on injured tissue healing. This research underscores the advantageous impact of utilizing nonwoven dressings containing propolis for the treatment of burn wounds.
Przedmiot badań: Akarboza, wogliboza i miglitol należą do inhibitorów α-glukozydazy, które wykazują zbliżony mechanizm działania polegający na opóźnianiu enzymatycznego rozkładu węglowodanów w jelicie cienkim. W pracy omówiono podstawowe właściwości strukturalne poszczególnych związków, ich mechanizm działania oraz kluczowe aspekty farmakokinetyki. Przedstawiono również dane dotyczące skuteczności klinicznej mierzonej zmianami stężenia hemoglobiny glikowanej (HbA1c) oraz glikemii poposiłkowej (PPG), a także zakres wskazań do stosowania i najczęściej wymieniane przeciwwskazania. Uwzględniono ponadto możliwe interakcje farmakologiczne. W przeglądzie zwrócono uwagę na różnice między poszczególnymi inhibitorami α-glukozydazy oraz na ich potencjalne miejsce w schematach terapeutycznych. Praca podkreśla również potrzebę dalszych, długoterminowych badań oceniających znaczenie tych związków w kompleksowej kontroli metabolicznej pacjentów z cukrzycą typu 2. Cel pracy: Celem niniejszego przeglądu było przedstawienie aktualnego stanu wiedzy na temat leków klasyfikowanych jako inhibitory α-glukozydazy, ich mechanizmów działania, właściwości, profilu bezpieczeństwa i znaczenia klinicznego w leczeniu cukrzycy typu 2. Materiał i metody: Przegląd koncentrował się na inhibitorach α-glukozydazy i ich zastosowaniu w leczeniu cukrzycy typu 2. Przeprowadzono przegląd literatury w bazach danych Google Scholar, PubMed i Scopus, obejmujące okres od 1995 do 2025 roku, w celu uwzględnienia przeglądowych oraz oryginalnych prac badawczych. Wyniki: Przegląd literatury dotyczący inhibitorów α-glukozydazy w kontekście leczenia cukrzycy typu 2 wykazał, że akarboza, miglitol i wogliboza wykazują znaczną skuteczność poprzez hamowanie enzymatycznego rozkładu oligosacharydów i disacharydów w jelicie cienkim. Analiza skuteczności inhibitorów α-glukozydazy pokazuje, że obniżają one glikemię poposiłkową i poprawiają profil glikemiczny u pacjentów z cukrzycą typu 2. Pomimo korzystnego działania metabolicznego, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak wzdęcia, czy biegunka. Wnioski: Inhibitory α-glukozydazy pozostają ważnym elementem terapii cukrzycy typu 2, skutecznie kontrolując stężenie glukozy po posiłku, przy umiarkowanym ryzyku działań niepożądanych. Indywidualny dobór leków w oparciu o farmakokinetykę i stan pacjenta może zwiększyć skuteczność terapii. Konieczne są jednak dalsze, długoterminowe badania, aby w pełni ocenić ich skuteczność i wpływ na powikłania cukrzycowe oraz określić optymalne strategie leczenia w różnych populacjach pacjentów.